Itopryd pobudza perystaltykę przewodu pokarmowego poprzez aktywność antagonistyczną wobec receptorów dopaminowych D2 oraz hamowanie działania acetylocholinoesterazy. Itopryd stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozkład. Itopryd wykazuje także działanie przeciwwymiotne poprzez receptory D2 zlokalizowane w strefie wyzwalającej chemoreceptora. Itopryd przyspiesza opróżnianie żołądka u ludzi. Nie wpływa na poziom gastryny.